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  • 聚乙二醇在中藥制劑中的應用

    2020-06-23

    聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG) 又名聚乙烯二醇或聚氧乙烯二醇,為多元醇的聚合物,是由環氧乙烷與水或乙二醇逐步加成聚合得到的以羥基結尾的線性或分支狀聚醚高分子化合物。聚合度的不同會引起相對分子質量、性質、用途的差異,相對分子質量會影響PEG的性狀,隨著相對分子質量的增加,其性狀呈現由無色無臭的黏稠液體到蠟狀固體的變化。藥物制劑使用的PEG一般為混合物,如PEG200,PEG300,PEG400,PEG600,PEG2000,PEG4000,PEG6000,PEG8000,PEG20000 等。

           PEG在中藥制劑中的運用主要包括藥物溶劑、潤滑劑與黏合劑、中藥藥物載體、增塑劑與致孔劑及修飾材料等等。其中藥物溶劑主要是中藥軟膠囊劑和中藥注射劑,中藥藥物載體方面的利用則主要為中藥軟膏劑基質、栓劑基質、滴丸劑基質和巴布劑基質等。

           相對分子質量為200~600的PEG在常溫下呈液體狀態,此狀態下PEG能與水完全混溶,在水溶液中有較大的水動力學體積,且能與各種溶劑廣泛相容,略有吸濕性,是良好的中藥軟膠囊溶劑、稀釋劑和增溶劑。中藥軟膠囊囊材主要選用藥用明膠,但藥用明膠存在崩解程度低等缺點。而在囊皮中加入PEG400可加速軟膠囊的崩解,明顯改善囊皮的硬度,其原因是PEG400具有一定吸水作用,有保濕效果,能減小內容物對囊皮的吸水作用。

           PEG用作注射液的溶劑可提高藥物溶解度,對遇水不穩定的藥物兼有穩定作用。選用特定濃度的PEG300和PEG400,可以制成穩定的注射液。如以微乳作為給藥載體制備燈盞花素微乳注射液,選用聚乙二醇十二羥基硬脂酸酯為乳化劑,PEG400為助乳化劑,其穩定性遠高于甘油、1,2-丙二醇、無水乙醇等作助乳化劑,在增加藥物溶解度的基礎上提高了藥物穩定性,避免了臨床給藥時藥物析出沉淀。

           PEG 4000和PE G6000是中藥片劑(如可溶片、泡騰片、口腔崩解片、靶向片劑等)的常用輔料,是優良的黏合劑和潤滑劑。如在制備靈芝復方膠囊時,選用黏合劑PEG6000與潤濕劑微晶纖維素作軟材,顆粒成型性好。PEG6000作潤滑劑,能顯著改善中藥提取物粉末的壓縮成形性,其熔點低,加壓部分溶解,后解壓固化,顆粒間形成"固體橋",故藥粉在較小壓力下即可壓縮成片,但其無增強片劑硬度的作用。另外,PEG 可使片劑表面光滑、有光澤,且不易損壞,少劑量高分子PEG可防止糖衣片劑之間粘結,片劑與藥瓶之間的粘結。

           PEG作為水溶性軟膏劑基質,具有以下優點:1) 對水有較高的溶解度,雖有油樣外觀,卻能與水以任意比例混合,對有機溶劑(芳香族炭氫化物>脂肪族炭氫化物)的溶解力顯著降低。2) 性質穩定,可溶解多種可溶性藥物。3) 黏稠度適中,易涂布,無油膩感,釋放和透皮吸收較快。4) 有較強的吸濕性,對皮膚病灶面的水性分泌物有吸收作用。5) 基本無毒,無刺激性。6) 易清洗,不污染衣物,接受度好。

           PEG及PEG混合物是良好的栓劑水溶性基質,在水中能完全分散,進而促進藥物的釋放,且易于洗除,增強患者用藥的順應性。除普通栓劑外,在中空栓、雙層栓、緩釋栓等新型栓劑劑型中,PEG水溶性基質同樣性能優良,如PEG400,PEG1000,PEG2000,PEG4000,PEG6000等可用作栓劑基質。臨床使用證明,PEG在水溶性中藥栓劑基質應用廣泛,效果優良。

           滴丸劑基質的選擇對滴丸的形狀是否圓潤,表面是否光滑有重要影響。當藥物與基質在熔融狀態時,藥物與基質的密度不同,比例不當會導致一定的分層,影響滴丸質量。PEG是中藥滴丸劑中一類較理想的水溶性基質,可容納液體藥物,溶散性能良好、無生理活性、化學性質穩定。如利福平在水溶液中不穩定、易降解,根據滴丸溶散時限試驗和穩定性試驗,擬定PEG1500 和PEG6000在基質中的比例范圍為1.0~0.90,能夠實現利福平滴丸夏天不溶化、冬天溶解完全的效果,保證冬天的溶解時限。


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